摘 要：本文从阿莫西林的理化特性、药理作用机制以及临床应用情况入手，分析其在临床应用中的注意要点，以保证临床用药安全，为阿莫西林的临床实际应用提供可靠的指导和借鉴。
关键词：阿莫西林；药理作用；相关问题；临床应用
阿莫西林是临床上比较常用的一种抗生素，属于氨基青霉素类，英文缩写为ANO，其与乙醇不相溶，微溶于水，味道微苦，在常温条件下往往呈白色或类白色的结晶性粉末。阿莫西林分子中含有β-内酰胺结构，该种物质的稳定性不足，极易与水和青霉素酶等发生作用，尤其是在水解破裂后会失去活性，甚至产生致敏性杂质。此种情况下，加大力度探讨阿莫西林药理作用相关问题，对于阿莫西林的临床应用具有重要意义。
1 阿莫西林的药理作用
阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构与AMP相比，在侧链苯环上的羟基上存在一定差异，但二者在性质上趋同。AMO的比旋度为+2900～+3100。阿莫西林中β-内酰胺类抗生素的作用机制具有一定特殊性，在其与细菌青霉素结合蛋白相互结合后，细胞壁的合成受到一定程度的干扰，此种情况下抗菌作用产生。青霉素与PBPs能够实现紧密结合，从而抑制细菌细胞壁的早期合成。由此可知，阿莫西林中β-内酰胺类物质能够取消自溶酶抑制物的实际作用，在调整细菌胞壁自溶酶活性后，促进胞壁质水解。
2 阿莫西林的药理作用
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和 G-菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌，布氏杆菌，沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
3 阿莫西林的临床应用
3.1 抗菌作用
就阿莫西林的临床应用情况来看，其与氨苄青霉素相比，在抗菌谱和大部分细菌体外抗菌作用上保持高度一致，但就肠球菌和沙门氏菌的实际作用情况来看，阿莫西林的实际药效明显高于氨苄青霉素，甚至超出两倍以上。与此同时，相关研究人员基于阿莫西林开展体外杀菌实验和感染动物保护实验，研究可知，阿莫西林的抗菌作用于氨苄青霉素相比，其速度更快，且效率更高。究其原因可知，阿莫西林具有较强的穿透细胞壁的能力，在实际应用中能够有效阻碍细菌细胞壁的合成。
3.2 吸收、分布于排泄
在临床应用中，阿莫西林作用于人体后，能够较为快速的被胃肠道吸收，实际吸收率高达74%以上，并且作用于人体后，组织体液中的浓度明显升高，从而产生良好的抗菌作用。与氨苄青霉素相比，实际临床应用效果更好。在临床用药过程中，在口服阿莫西林0.5g后，人体内血清浓度在一小时后达到高峰状态，大约为10.0μ/ml，与氨苄青霉素口服同等剂量的药效相比，要高处两倍以上。若采用肌肉注射的方式，在阿莫西林作用于人体后，其血清浓度与口服给药的药效基本一致。若采用快速静脉推注的方式给药，推注0.5g阿莫西林后，五分钟之内患者的血清浓度可达42.6μ/ml，其药效消除半衰期约为1.05小时，实际效果因个人体质不同而存在一定差异。
临床研究表明，阿莫西林在作用于人体后，广泛分布于肝肾、肺部、肌肉以及胆汁和腹水中，而乳汁和唾液中所含的阿莫西林成分较少。脑膜发炎情况下，阿莫西林可进入到脑脊液中，其浓度在10%-60%之间。研究表明，阿莫西林在人体内可通过胎盘，因此怀孕期应用阿莫西林具有一定安全性。临床应用阿莫西林后，其与血清蛋白结合率为17%，服药后六小时之内药物成分会随着尿液及胆汁排出。
3.3 临床应用
就阿莫西林的临床应用情况来看，以阿莫西林胶囊或悬液方式治疗患者的体内感染情况，具有良好的治疗效果，实际治愈率可达90%以上。研究表明，阿莫西林在治疗溶血性连秋菊或肺炎球菌所导致的咽炎、扁桃体炎以及肺炎等疾病上都具有良好的治疗效果，尤其是在慢性支气管炎的临床治疗上，阿莫西林的应用效果明显优于氨苄青霉素。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率在90%左右。临床研究表明，部分学者主张以阿莫西林治疗链霉素耐药的伤寒杆菌引起的伤寒疾病。
3.4 阿莫西林与其他一些药物的联合应用
阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。
阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。
阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。
阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障，使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于短期内消灭细菌。
阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。
结束语
总而言之，阿莫西林在临床上具有良好的药用效果，一般耐受性较好，不良反应发生率在4%左右。常见的不良反应主要包括皮疹、荨麻疹等过敏反应、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，少数患者出现肝酶轻度升高。若长期大计量应用阿莫西林，会导致菌群失调，甚至出现二度感染，严重影响人体健康。因此在临床上应用阿莫西林时，应当结合患者的实际情况合理用药，切实保证用药安全。
参考文献
[1]梁莹.关于阿莫西林药理作用有关问题的探究[J].健康必读旬刊， 2011（10）：344-344.
[2]郑桢.西药阿莫西林的药理分析和应用研究[J].医学信息，2015，28（4）.
[3]席庆菊.阿莫西林的药理作用及临床应用效果分析[J].中国药物经济学，2014（2）.
相关热词搜索： 阿莫西林 药理作用 分析